アセチルスピラマイシン錠100・200


作成又は改訂年月

**2018年7月改訂〈第12版〉

*2017年9月改訂

日本標準商品分類番号

876142

日本標準商品分類番号等

再評価結果公表年月(最新)
2004年9月

薬効分類名

抗生物質製剤

承認等

販売名

アセチルスピラマイシン錠100

販売名コード

6142001F1031

承認・許可番号

承認番号
21800AMX10202

商標名
ACETYLSPIRAMYCIN Tablet 100

薬価基準収載年月

2006年6月

販売開始年月

1967年9月

貯法・使用期限等

貯法
密閉容器、室温保存

使用期限
包装に表示の期限内に使用すること

規制区分

処方箋医薬品
注意-医師等の処方箋により使用すること

組成

有効成分
1錠中日局スピラマイシン酢酸エステル100mg(力価)

添加物
黄色5号アルミニウムレーキ、日局カルナウバロウ、日局カルメロースカルシウム、日局軽質無水ケイ酸、ショ糖脂肪酸エステル、日局ステアリン酸マグネシウム、日局タルク、トリアセチン、日局乳糖水和物、日局ヒプロメロース(置換度タイプ:2910)、ポリビニルアルコール(部分けん化物)

性状

品名
アセチルスピラマイシン錠100

直径(mm)
8.1

厚さ(mm)
3.6

重量(g)
0.15

外形
raster

色調剤皮
黄橙色 フィルムコーティング錠

識別記号
KH803(錠剤本体、PTPシートに表示)

販売名

アセチルスピラマイシン錠200

販売名コード

6142001F2038

承認・許可番号

承認番号
21800AMX10201

商標名
ACETYLSPIRAMYCIN Tablet 200

薬価基準収載年月

2006年6月

販売開始年月

1968年6月

貯法・使用期限等

貯法
密閉容器、室温保存

使用期限
包装に表示の期限内に使用すること

規制区分

処方箋医薬品
注意-医師等の処方箋により使用すること

組成

有効成分
1錠中日局スピラマイシン酢酸エステル200mg(力価)

添加物
黄色5号アルミニウムレーキ、日局カルナウバロウ、日局カルメロースカルシウム、日局軽質無水ケイ酸、ショ糖脂肪酸エステル、日局ステアリン酸マグネシウム、日局タルク、トリアセチン、日局乳糖水和物、日局ヒプロメロース(置換度タイプ:2910)、ポリビニルアルコール(部分けん化物)

性状

品名
アセチルスピラマイシン錠200

直径(mm)
10.1

厚さ(mm)
4.5

重量(g)
0.26

外形
raster

色調剤皮
黄橙色 フィルムコーティング錠

識別記号
KH804(錠剤本体、PTPシートに表示)

一般的名称

スピラマイシン酢酸エステル錠

禁忌

(次の患者には投与しないこと)

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

効能又は効果

<適応菌種>
スピラマイシンに感性のブドウ球菌属、レンサ球菌属、肺炎球菌、梅毒トレポネーマ

<適応症>
表在性皮膚感染症、深在性皮膚感染症、リンパ管・リンパ節炎、慢性膿皮症、外傷・熱傷及び手術創等の二次感染、乳腺炎、骨髄炎、咽頭・喉頭炎、扁桃炎、急性気管支炎、肺炎、肺膿瘍、慢性呼吸器病変の二次感染、梅毒、子宮付属器炎、涙のう炎、麦粒腫、中耳炎、猩紅熱

効能又は効果に関連する使用上の注意

**咽頭・喉頭炎、扁桃炎、急性気管支炎への使用にあたっては、「抗微生物薬適正使用の手引き」1)を参照し、抗菌薬投与の必要性を判断した上で、本剤の投与が適切と判断される場合に投与すること。

用法及び用量

通常、成人にはスピラマイシン酢酸エステルとして1回200mg(力価)を1日4〜6回経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。

用法及び用量に関連する使用上の注意

本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、原則として感受性を確認し、疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること。

使用上の注意

慎重投与

(次の患者には慎重に投与すること)

肝機能障害又は腎機能障害のある患者[体内貯留が延長するおそれがある。]

副作用

副作用等発現状況の概要

承認時及び1970年2月までの副作用頻度調査において、5,903例中、副作用の発現例は180例(発現率3.0%)であった。
主な副作用は食欲不振60件(1.0%)、悪心・嘔吐37件(0.6%)、皮膚発疹・発赤27件(0.5%)、下痢14件(0.2%)、胃部不快感10件(0.2%)等であった。

その他の副作用

1.過敏症
0.1〜5%未満
発疹・発赤

2.消化器
0.1〜5%未満
食欲不振、悪心・嘔吐、下痢、胃部不快感

3.消化器
0.1%未満
軟便、口内炎

4.消化器
頻度不明
胃部圧迫感

上記のような副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には減量・休薬等の適切な処置を行うこと。
なお、太字で記載の副作用については投与を中止すること。

高齢者への投与

高齢者では肝機能、腎機能が低下していることが多く、体内貯留の延長のおそれがあるので減量するなど注意すること。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

1.
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。[妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。]

2.
授乳中の婦人に投与する場合には授乳を避けさせることが望ましい。[母乳中へ移行することが報告されている。]

小児等への投与

低出生体重児、新生児、乳児、幼児に対する安全性は確立していない。

臨床検査結果に及ぼす影響

フェニルヒドラジン反応(Porter-Silver反応)が陽性になることがある。

適用上の注意

薬剤交付時
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。[PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。]

薬物動態

1.吸収2)
健常成人20名にスピラマイシン酢酸エステル400mg(100mg錠4錠及び200mg錠2錠)を経口投与した場合の血漿中濃度の推移は下図のとおりである。
raster

2.分布

体組織への分布(参考:ラットでのデータ)3)
ラットにスピラマイシン酢酸エステル500mg/kgを経口投与したところ、3時間後の体組織への分布は、肝臓>脾臓>肺>腎臓の順であった。

通過性・移行性

血液-胎盤関門通過性4)
臍帯血中には母体血中濃度の約1/2、胎盤組織中には母体血中濃度の約1/2〜1/3が認められた。

その他の組織への移行性5)〜7)
胆汁中、膿汁中、肝、肺、胸水、母乳中へ移行し、血中濃度より高値を示した。なお、髄液中への移行は認められなかった。

3.代謝8)9)
尿中代謝物として脱アセチル化体であるスピラマイシンとそれが更に代謝されてミカロースが外れたネオスピラマイシンが確認されている。

4.排泄8)
健常成人3名にスピラマイシン酢酸エステル500mgを経口投与した場合、7時間までに投与量の約4%が尿中に排泄された。

臨床成績

臨床成績4)〜11)
国内43施設で実施された臨床試験で有効率84.2%(855/1,016)を示した。その概要は次のとおりである。(有効率:やや有効以上)

(1)
表在性皮膚感染症〔膿か疹〕77.8%(14/18)、深在性皮膚感染症86.9%(113/130)〔せつ91.6%(76/83)、ひょう疽81.0%(17/21)、蜂巣炎76.9%(20/26)〕、慢性膿皮症〔感染性粉瘤〕100%(12/12)、咽頭・喉頭炎92.6%(25/27)、扁桃炎86.8%(46/53)、麦粒腫93.3%(14/15)の有効率であった。

(2)
リンパ管・リンパ節炎77.3%(17/22)、乳腺炎93.0%(40/43)、骨髄炎88.9%(8/9)の有効率であった。

(3)
急性気管支炎、慢性呼吸器病変の二次感染〔気管支炎〕75.7%(28/37)、肺炎83.3%(10/12)、肺膿瘍80.0%(16/20)の有効率であった。

(4)
中耳炎83.9%(26/31)、猩紅熱76.3%(29/38)の有効率であった。

(5)
梅毒66.7%(4/6)の有効率であった。

薬効薬理

1.抗菌作用12)〜15)

(1)
ブドウ球菌属、レンサ球菌属、肺炎球菌等のグラム陽性菌に抗菌作用を示し、その作用は静菌的である。

(2)
抗トレポネーマ、抗マイコプラズマ、抗トキソプラズマ作用を示す。(マイコプラズマ、トキソプラズマは適応外である。)

2.作用機序
細菌の蛋白合成を阻害する。

有効成分に関する理化学的知見

一般名
スピラマイシン酢酸エステル Spiramycin Acetate

化学名
(スピラマイシンII酢酸エステル(スピラマイシンI酢酸エステル))
(3R,4S,5S,6R,8R,9R,10E,12E,15R)-3-Acetoxy-5-[4-O-acetyl-2,6-dideoxy-3-C-methyl-α-L-ribo-hexopyranosyl-(1→4)-3,6-dideoxy-3-dimethylamino-β-D-glucopyranosyloxy]-9-(2,3,4,6-tetradeoxy-4-dimethylamino-β-D-erythro-hexopyranosyloxy)-6-formylmethyl-4-methoxy-8-methylhexadeca-10,12-dien-15-olide 
(スピラマイシンIII酢酸エステル)
(3R,4S,5S,6R,8R,9R,10E,12E,15R)-5-[4-O-Acetyl-2,6-dideoxy-3-C-methyl-α-L-ribo-hexopyranosyl-(1→4)-3,6-dideoxy-3-dimethylamino-β-D-glucopyranosyloxy]-9-(2,3,4,6-tetradeoxy-4-dimethylamino-β-D-erythro-hexopyranosyloxy)-6-formylmethyl-4-methoxy-8-methyl-3-propanoyloxyhexadeca-10,12-dien-15-olide

化学構造式
raster

性状
白色〜淡黄白色の粉末である。

溶解性
アセトニトリル又はメタノールに極めて溶けやすく、エタノール(99.5)に溶けやすく、水にほとんど溶けない。

融点
117〜119℃

分配係数
logP'OCT=2.17
(測定法:フラスコシェイキング法 n-オクタノール/pH7.4緩衝溶液)

包装

アセチルスピラマイシン錠100:[PTP]100錠(10錠×10)

アセチルスピラマイシン錠200:[PTP]100錠(10錠×10)

主要文献及び文献請求先

主要文献

1)
**厚生労働省健康局結核感染症課編:抗微生物薬適正使用の手引き

2)
社内資料:山地幸雄, 他:アセチルスピラマイシン錠の生物学的同等性について

3)
高平汎志, 他:J. Antibiotics, Ser. B., 19, (2), 95, (1966)

4)
張 南薫, 他:J. Antibiotics, Ser. B., 19, (3), 211, (1966)

5)
柴田清人, 他:J. Antibiotics, Ser. B., 19, (3), 200, (1966)

6)
石井哲也, 他:J. Antibiotics, Ser. B., 19, (6), 432, (1966)

7)
中川圭一, 他:J. Antibiotics, Ser. B., 19, (2), 105, (1966)

8)
清水喜八郎, 他:J. Antibiotics, Ser. B., 19, (6), 423, (1966)

9)
松下光延, 他:J. Antibiotics, Ser. B., 19, (4), 305, (1966)

10)
上田 泰, 他:Chemotherapy, 16, (5), 755, (1968)

11)
塩田憲三, 他:J. Antibiotics, Ser. B., 19, (4), 292, (1966)

12)
中沢昭三, 他:J. Antibiotics, Ser. B., 19, (2), 90, (1966)

13)
善養寺浩, 他:Chemotherapy, 17, (8), 1578, (1969)

14)
中村昭司:日本医事新報, No.2851, 23, (1978)

15)
青木豊治, 他:寄生虫学雑誌, 18, (2), 190, (1969)

文献請求先

主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求ください。

*アスペンジャパン株式会社

〒102−0073 東京都千代田区九段北一丁目8番10号
カスタマーセンター

TEL:0120-161-576

FAX:0120-788-654

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

*製造販売元

アスペンジャパン株式会社

東京都千代田区九段北一丁目8番10号
http://www.aspenpharma.co.jp