キシロカイン筋注用溶解液


1.: ショック：徐脈、不整脈、血圧低下、呼吸抑制、チアノーゼ、意識障害等を生じ、まれに心停止を来すことがある。また、まれにアナフィラキシーショックを起こしたとの報告があるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には、適切な処置を行うこと。
2.: 振戦、痙攣：振戦、痙攣等の中毒症状があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には、ジアゼパム又は超短時間作用型バルビツール酸製剤（チオペンタールナトリウム等）の投与等の適切な処置を行うこと。
3.: 悪性高熱：まれに原因不明の頻脈・不整脈・血圧変動、急激な体温上昇、筋強直、血液の暗赤色化（チアノーゼ）、過呼吸、発汗、アシドーシス、高カリウム血症、ミオグロビン尿（ポートワイン色尿）等を伴う重篤な悪性高熱があらわれることがある。本剤を投与中、悪性高熱に伴うこれらの症状を認めた場合は、直ちに投与を中止し、ダントロレンナトリウムの静注、全身冷却、純酸素による過換気、酸塩基平衡の是正等、適切な処置を行うこと。また、本症は腎不全を続発することがあるので、尿量の維持を図ること。

その他の副作用

1.中枢神経^注1)
: 頻度不明; 眠気、不安、興奮、霧視、眩暈等
2.消化器^注1)
: 頻度不明; 悪心・嘔吐等
3.過敏症
: 頻度不明; 蕁麻疹等の皮膚症状、浮腫等
: 注1) このような症状があらわれた場合は、ショックあるいは中毒へ移行することがあるので、患者の全身状態の観察を十分に行い、必要に応じて適切な処置を行うこと。

: 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。［妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。］

アンプルカット時：ガラス微小片の混入を避けるため、エタノール綿等で清拭することが望ましい。

: ポルフィリン症の患者に投与した場合、急性腹症、四肢麻痺、意識障害等の急性症状を誘発するおそれがある。


1.吸収及び血中動態: 外国人患者にリドカイン塩酸塩200mgを筋肉内投与したとき、血漿中濃度は注入後15～30分で最高濃度（約2μg/mL）に達し、その後約2時間の半減期で減少した¹⁾。　

外国人患者にリドカイン塩酸塩200mgを筋肉内注入後の血漿中濃度（平均値、n=30）: 高齢者にリドカイン塩酸塩50mgを静脈内投与後の終末相半減期は140分を示し、若齢者の81分に比べて延長した²⁾。
2.分布³⁾: リドカイン2μg/mLの血漿蛋白結合率は約65%で、α₁－酸性糖蛋白及びアルブミンと結合する。血液／血漿中濃度比は約0.8であることから、血球への分布は少ないと考えられる。妊婦にリドカイン塩酸塩を硬膜外投与したとき、臍帯静脈血中濃度と母体血漿中濃度の比は0.5～0.7で、胎盤を通過する。
3.代謝⁴⁾: リドカインは、主として肝臓でN-脱エチル体monoethyl glycinexylidide（MEGX）に代謝された後、glycinexylidide（GX）、2,6-xylidineに代謝され、約70%が4-hydroxy-2,6-xylidineとして尿中に排泄されると考えられている。
4.排泄⁴⁾: リドカイン塩酸塩250mgを外国人健康人に経口投与したとき、24時間後までの尿中放射能排泄率は投与量の83.8%、未変化体は投与量の2.8%であった。
5.病態時における薬物動態⁵⁾: 外国人心不全患者及び腎不全患者にリドカイン塩酸塩50mgを静脈内投与後の消失半減期は、健康人に比べ有意な変動はなく、肝機能低下患者では約3倍に延長した。


1.: 作用機序：リドカイン塩酸塩は、神経膜のナトリウムチャネルをブロックし、神経における活動電位の伝導を可逆的に抑制し、知覚神経及び運動神経を遮断する局所麻酔薬である。
2.: 麻酔効果・作用時間：リドカイン塩酸塩の表面・浸潤・伝達麻酔効果は、プロカイン塩酸塩よりも強く、作用持続時間はプロカイン塩酸塩よりも長い^{6),7),8),9),10),11)}。

: 一般名：リドカイン（Lidocaine）（JAN）（日局）
: 化学名：2-Diethylamino-N-(2,6-dimethylphenyl)acetamide
: 構造式：
: 分子式：C₁₄H₂₂N₂O
: 分子量：234.34
: 融点　：66～69℃
: 性状　：リドカインは白色～微黄色の結晶又は結晶性の粉末である。メタノール又はエタノール（95）に極めて溶けやすく、酢酸（100）又はジエチルエーテルに溶けやすく、水にほとんど溶けない。希塩酸に溶ける。


1.: 本剤は金属を侵す性質があるので、長時間金属器具（カニューレ、注射針等）に接触させないことが望ましい。なお、金属器具を使用した場合は、使用後十分に水洗すること。
2.: 本剤は防腐剤を含んでいないため、使用残液は廃棄すること。

: キシロカイン0.5%筋注用溶解液：［アンプル］3mL×10管

主要文献及び文献請求先

1): Ed. Scott, D.B. & Julian, D.G.："Lidocaine in the treatment of ventricular arrhythmias" Livingstone Edinburgh, pp.153, 1971
2): Nation, R.L., et al.：Br. J. Clin. Pharmacol., 4, 439, 1977
3): Burm, A.G.L.：Clin. Pharmacokinet., 16, 283, 1989
4): Keenaghan, J.B., et al.：J. Pharmacol. Exp. Ther., 180, 454, 1972
5): Thomson, P.D.：Ann. Intern. Med., 78, 499, 1973
6): Wiedling, S.：Anaesthesist, 1, 119, 1952
7): Wiedling, S.：Acta Pharmacol. Toxicol., 8, 117, 1952
8): 円谷福男：麻酔, 6, 357, 1957
9): 植木昭和　他：福岡医学雑誌, 51, 1361, 1960
10): Krantz, J.C.：J. Pharmacol. Exp. Ther., 111, 224, 1954
11): Truant, A.P.：Arch. Int. Pharmacodyn., 115, 483, 1958


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